Lịch sử sản xuất và sử dụng thuốc trừ sâu trên thế giới có thể được chia thành 3 giai đoạn:

- Giai đoạn 1 trước năm 1870, các loại thuốc trừ sâu tự nhiên như lưu huỳnh được sử 5

dụng trong thời Hy lạp cổ đại để kiểm soát sâu hại.

- Giai đoạn 2 từ năm 1870 đến 1945, là thời kỳ của thuốc trừ sâu tổng hợp vô cơ trong

đó các vật liệu tự nhiên và hợp chất vô cơ được sử dụng chủ yếu.

- Giai đoạn 3 từ năm 1945 trở đi, là thời đại của thuốc trừ sâu tổng hợp hữu cơ. Thuốc

trừ sâu hữu cơ do con người tạo ra như DDT, 2,4-D và sau đó là HCH, dieldrin đã chấm dứt kỷ nguyên của thuốc trừ sâu vô cơ và thuốc trừ sâu tự nhiên. Từ đó, hầu hết các loại thuốc trừ sâu đều do con người tổng hợp, được gọi là thuốc trừ sâu hóa học. Việc sử dụng thuốc trừ sâu hóa học, đặc biệt là thuốc trừ sâu tổng hợp hữu cơ đã tạo dấu ấn quan trọng của nền văn minh con người và góp phần đáng kể làm tăng năng suất nông nghiệp.

Hầu hết thuốc trừ sâu trên thế giới được sử dụng cho cây ăn quả và rau màu. Tại các nước phát triển, thuốc trừ sâu phần lớn là thuốc diệt cỏ chủ yếu được dùng cho ngô. Từ những năm 1980, hàng trăm nghìn loại thuốc trừ sâu trong đó có thuốc trừ sâu sinh học đã được phát triển